虽然我们似乎生活在一个物质丰富的世界，但在幕后，寻找足够数量的关键成分可能是一项挑战。例如，合成某些抗生素，β -内酰胺类抗生素，需要大量的某些分子，而从历史上看，获得足够的这些分子一直很困难。
发表在《自然催化》杂志上的一项题为“通过钯费雪-卡宾中间体羰基化环加成酰基硅烷与亚胺催化合成β-内酰胺衍生物”的研究中，大阪大学的研究人员揭示了一种新的、简化的方法来合成复杂的β-内酰胺支架，这是β-内酰胺抗生素的特征。
青霉素是第一种大规模生产的抗生素，是β -内酰胺类抗生素的一个例子。这些抗生素是某些细菌感染的首选，因为它们比大多数药物更具选择性，毒性更小。不出所料，有几十种β -内酰胺类抗生素已被批准用于临床并正在开发中。
不幸的是，在实验室中合成这些抗生素一直具有挑战性，因为它们的结构小而复杂。因此，通常需要催化剂来促进合成过程中的关键步骤。一种被称为费雪-卡宾复合物的催化剂效果很好，但需要大量使用。研究小组的研究目标是合成一种少量有效的费雪-碳催化剂。
该研究的主要作者Tetsuya Inagaki解释说:“我们的新催化系统可以从有机硅化合物中产生无毒的费雪-碳复合物。”“更重要的是，我们能够分离并表征一种关键的中间体:硅氧烷-钯络合物。”
与以前的费雪-碳合成方案不同，该过程不会产生有毒的铬废物，也不需要光照射。该反应只进行一步，操作简单，只需要少量的催化剂。研究人员用它来制备硫霉素抗生素支架，收率为94%。
资深作者Mamoru Tobisu说:“我们很兴奋，因为我们的研究将有助于合成难以分离的fisher -carbene催化剂，并在一个反应容器中提供结构复杂的β -内酰胺构建块。”“我们期待将我们的反应方案应用于其他类型的合成目标。”
这项工作是简化β -内酰胺合成的重要一步，β -内酰胺是最常见的抗生素分子支架。由于合成方案简单且毒性最小，因此进一步化学转化的应用应该是直接的。
